随着化学药物毒副作用的不断出现,医源性和药源性疾病的增加,生化药物的开发成本巨大。中药疗效稳定,相对安全,对某些疑难病、慢性病疗效显著。然而,中药汤剂的特点并不适合现代兽医的临床用药。因此,中药颗粒剂取代中药汤剂是不可避免的。
中药颗粒剂是在中药汤剂、糖浆等剂型的基础上发展起来的新剂型,与其它剂型相比具有明显的优势,发展前景十分广阔。
与其他中药剂型相比,中药颗粒剂一般比较
与中药片剂相比,中药片剂需要添加大量的赋形剂、崩解剂和润滑剂制粒压片。包装糖衣时,需要添加明胶、滑石粉、糖浆色素等辅料。一般来说,糖衣部分占整个片重的60%以上。不仅辅料量大,工艺长,而且片剂不易坍解溶出,在储存期间容易产生花斑、裂纹等。颗粒溶解释放快,吸收利用好,避免了松片、裂片、粘冲、叠片、变色斑等问题。如果颗粒包装不同,制成胃溶性或肠溶性颗粒,药物使用范围将更广,中药颗粒不仅保持汤吸收快,效果快,克服汤使用不便、服用大、易酶腐烂等缺点,制备工艺适合工业生产、剂量小、服用、携带、储存、运输方便,发展前景良好。
与中药口服液相比,中药饮片制备的汤剂适用于辨证施治、随症加减的原则和灵活性,具有吸收快、作用快的特点,临床应用广泛。然而,随着社会的发展和科技的进步,传统的中药汤剂越来越不能满足医疗需求,暴露出许多缺陷和不适应的问题:
一是中药汤剂体积大,易变质,服用、携带、储存不方便;
二是受溶剂的限制,非专业人员难以完全掌握制备方法,费时费力,制备质量难以控制,往往浪费大量药材资源;
第三,饮片的质量对汤剂的制剂质量也有很大的影响。同名饮片由于产地、加工方法、储存条件等不同,可以产生不同的临床效果。这些都严重阻碍了中药的发展,影响了中药汤剂在临床上的实际应用。由于成分复杂,在水中溶解性差,一些贵重药材不适合口服液。但是,贵重药材可以制成细粉,与浸渍膏或膏粉混合制成颗粒剂。由于服用时允许悬挂,不影响颗粒的外观和内部质量,这是中药口服液剂型在工艺稳定性和质量稳定性方面无法比拟的。
与中药注射剂相比:中药注射剂工艺冗长,操作复杂,经过高浓度乙醇反复醇沉、冷藏、过滤,有效成分损失严重,使多糖、肽、蛋白质等成分不同程度损失,降低疗效。据报道,部分中药提取物经醇沉反复过滤后,部分有效成分损失可达50%以上。制成稳定的注射剂后,活性成分几乎很少。一些中药注射剂,经过高速离心和超滤后才能澄清,成本较高。
中药颗粒剂处方的选择:颗粒剂是在中药汤剂和糖浆剂的基础上发展起来的型。因此,中药汤剂和糖浆剂的处方一般都可以使用。然而,由于我们生产颗粒剂的方法和设备仍然有一定的局限性,因此不稳定的处方,如挥发性主要成分,不适合生产颗粒剂。在选择处方时,还应注意适当的药材量。对于含药量大的药材,需要提取纯度高的方法和设备,这将大大提高成本。
中药颗粒剂常用辅料
蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂,但蔗糖具有吸湿性,糊精和淀粉的冲溶性不理想。
润湿剂和粘合剂:这些辅助材料可以使药物细粉湿润和粘合,以制成合格的颗粒。在使用过程中,应考虑其类型、浓度和药粉的混合均匀性。例如:乙醇和聚乙烯吡咯烷酮浓度不同(PVP)等。
崩解剂:由于中药的粘度较大,为了提高中药颗粒剂的崩解和释放,特别是无糖颗粒剂,通常需要添加淀粉作为崩解剂。目前,较好的崩解剂主要包括:CMC-Na、微晶纤维素、泡腾溶解剂等。
包装剂:是一种新型辅料,可以包装挥发油和苦味成分,将液体药物变成固体粉末,可以减少或消除药物的异味和苦味,减少毒副作用和 性,提高溶解度和稳定性。
甜味剂:目前,甜味剂正从合成甜味剂发展到功能性天然甜味剂,主要包括:甜菊糖、蛋白糖、木糖醇、高果糖、甜蜜素等。
包装剂:薄膜包装技术已广泛应用于片剂,近年来也用于中药颗粒剂,其主要优点是:能显著提高抗湿性,掩盖苦味或不良味道,胃强 胃内易损伤的药物可包肠溶衣,制成吞服颗粒剂,避免药物副作用,提高疗效。
展望中药颗粒剂
目前,中药主要是粉末和散剂,不利于畜禽的吸收。采用提取有效成分制成现代制剂颗粒剂,提高中药的利用率,使产品剂量准确、溶解快、吸收方便、起效快、无药残,满足绿色兽药的要求。随着各种新辅料、新设备、新技术的应用,中药颗粒剂的工艺大大发展,质量大大提高。为我国现代中兽药的发展奠定了坚实的基础。崩解溶解快、口感好、携带保存方便、用量小、性质稳定、无糖是中药颗粒剂及其发展的主要方向,中药颗粒剂前景广阔。崩解溶解快、味道好、携带保存方便、用量小、性质稳定、无糖是中药颗粒及其发展的主要方向,中药颗粒将具有广阔的前景。同时,中药无药物残留、疗效准确的优点和特点将为中国兽药出口和畜产品出口提供可靠的保证。
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